КОФЕИН - Coffeinum

КОФЕИН (Coffeinum) (Торговые наименования: кофеин-бензоат натрия или кофеина-бензоат натрия) - алкалоид (C8H10N4O2), в значительных количествах находящийся в различных растениях, а именно: около 1,2% в семенах Coffea arabica (см. кофе), около 2% в листьях Thea chinensis (см. чай), около 4% в плодах Paulinia sorbilis, около 1,3% в листьях Ilex paraguayensis, около 1,2% в орехах Cola acuminata, в малых количествах в Theobroma Cacao (см. какао), Scilla maritima и др. Уже издавна дикие народы разных стран совершенно независимо друг от друга среди различных растений инстинктивно выбирали для потребления все те, которые содержат КОФЕИН, хотя в сыром виде растения эти не имеют привлекательного вкуса или запаха. В настоящее, время наиболее распространенными и культивируемыми являются чай и кофе. КОФЕИН добывается главным обрразом из чая и при выработке так называемого беекофеинового кофе. Впервые в чистом виде КОФЕИН добыт Рунге (Runge; 1820) из бобов кофе. В дальнейшем КОФЕИН получен и синтетически (Fischer, Ach).

КОФЕИН имеет вид длинных, белых, шелковисто-блестящих кристаллических игл, трудно (1:80) растворимых в холодной и хорошо (1 : 2) в горячей воде. Растворимость в воде кроме согревания значительно повышается от прибавления лимонной кислоты, солей бензойной, салициловой и бромистоводородной кислот, антипирина и многих других веществ. Раствор КОФЕИНА нейтральной реакции, имеет горький вкус.

↑ нажмите

В химическом отношении КОФЕИН представляет собой столь слабое основание, что не изменяет цвета лакмуса, а соли его диссоциируются в водных растворах. КОФЕИН дает мурексидную реакцию, что указывает на его близкое отношение к мочевой к-те и ксантину. Химическую формулу КОФЕИНА впервые дал Медикус (Medicus). КОФЕИН представляет собой производное ксантина (диоксипурина) и является триметил-ксантином. По химическому составу КОФЕИН, будучи производным диоксипурина, представляет большой интерес и в том отношении, что близко стоит к некоторым продуктам обмена животного организма (ксантин, мочевая кислота). В обмене веществ животного организма ксантиновые тела рассматриваются как продукты распада нуклеопротеидов, являющихся главной составной частью клеточных ядер. Процесс их образования рисуется в таком виде, что из нуклеопротеида при его распаде получаются белок и нуклеид, из последнего - белок и нуклеиновая кислота, а из нее - ксантиновые тела и тиминовая кислота.

Такое соотношение КОФЕИН к продуктам обмена веществ животного организма не может не отразиться и на характере судьбы его в последнем, ставя КОФЕИН в особое положение в сравнении со многими другими растительными алкалоидами; возможно, что в связи с этим стоят и некоторые особенности фармакодинамических свойств КОФЕИНА (малая токсичность, отсутствие привыкания к нему, трудность получения фазы угнетающего действия и пр.). Местное раздражающее действие КОФЕИНА незначительно, но при продолжительном употреблении салициловой двойной соли может наблюдаться раздражение слизистой оболочки желудка. При соприкосновении с белками крепких концентраций КОФЕИНА наблюдается их изменение благодаря способности КОФЕИНА переводить миоген в миогенфибрин. На бактерии КОФЕИН оказывает незначительное угнетающее действие, благодаря чему обладает слабо выраженными антисептическими свойствами.

Наиболее чувствительной к КОФЕИНУ является центральная нервная система и особенно те отделы головного мозга, которые связаны с психическими функциями. Возбуждающее действие КОФЕИНА на последние сказывается уже при приеме малых (0,1-0,2) его доз. Облегчается восприятие внешних впечатлений и переработка их в представления, ускоряется течение ассоциативных процессов, уточняется реакция на внешние раздражения, уменьшается число ошибок при решении всякого рода задач, отмечается обострение органов чувств и прочие проявления более отчетливой и продуктивной деятельности головного мозга (Kraepelin и др.). Особенно ярко проявляется возбуждающее действие КОФЕИНА на головной мозг при утомлении, опьянении алкоголем и вообще при легком угнетении его работы наркотическими жирного ряда. Вследствие такого действия КОФЕИНА уменьшаются процессы внутреннего торможения, лежащие в основе сна; этим объясняется быстрое исчезновение остатков сонливого состояния утром после питья чая или кофе и с другой стороны нередко отмечаемая бессонница при приеме КОФЕИНА на ночь. Действие наступает быстро (через 20-30 мин.), достигает своего максимума через 1-3 часа и длится 2-7 и более часов в зависимости от дозы и чувствительности данного организма. При очень малых количествах КОФЕИНА (0,03-0,06) ясных явлений возбуждения уловить не удается, и отмечается лишь более отчетливая работа центральной нервной системы и других органов, что лежит в основе т.н. «тонизирующего» действия КОФЕИНА на организм.

Побочные явления действия КОФЕИНА наблюдаются нередко у детей, у лиц с повышенной возбудимостью нервной системы, с пониженным питанием, а также у больных интерстициальным нефритом и миокардитом даже при сравнительно небольших дозах КОФЕИНА (например 0,3). Они выражаются сильным беспокойством, сильным значительным шумом в ушах, бессонницей, рвотой, ощущением сердцебиения с чувством тоски и страха и пр. Обычно же требуются большие дозы на прием (0,5-1,0) для развития симптомов острого отравления: сильное возбуждение, афазия, галлюцинации, лихорадка, дрожание конечностей, головокружение, сильная головная боль; пульс йри этом полный и твердый, учащен и ли замедлен; дыхание резко учащено. В очень тяжелых случаях - рвота, сильный понос с тенезмами, коляпс с малым неправильным пульсом, понижение кровяного давления, похолодание конечностей, расширение зрачков.

Смертельные дозы КОФЕИНА для человека столь велики (невидимому около 10 г), что случаев смертельного отравления не отмечено. Выздоровление обычно полное в течение одного дня, даже в тяжелых случаях. На некоторое время могут остаться небольшое беспокойство и слабость. Помощь при остром отравлении состоит в удалении яда, промывании желудка, введении веществ, угнетающих центральную нервную систему (бромиды, хлорал-гидрат, алкоголь, морфий); важно насколько возможно успокоить больного.

Терапевтическое применение КОФЕИНА широко и разнообразно в виду разностороннего его действия:
1. Как общее возбуждающее и тонизирующее средство при умственной и физической усталости, при коляпсе вследствие угнетения сосудодвигательного или дыхательного центров благодаря пат. процессам в организме (например, инфекционные заболевания) или отравлению морфием, опием, наркотическими жирного ряда (хлороформ, алкоголь, хлорал-гидрат и пр.), тяжелыми металлами и пр. В последних случаях обычно применяют КОФЕИН в виде очень крепкого горячего черного кофе или чая, чтобы иметь синергетическое стимулирующее действие тепла и масел кофе и осаждающее металлы действие танина чая.
2. При ослаблении деятельности сердечной мышцы, вызванной пат. в ней процессами или заболеваниями других органов и тканей (болезни дыхательных путей, острые инфекционные заболевания и пр.). Действие на сердце наступает быстро, но длительно не держится; заменить вполне наперстянку КОФЕИН не может, но является хорошим вспомогательным средством к ней.
3. При спазме сосудов мозга и зависящей от этого головной боли (спастическая мигрень), спазме коронарных сосудов (angina pectoris vasomotoria), иногда при бронхиальной астме - в расчете на расслабление гладкой мускулатуры сосудов (мозга, сердца) и бронхов.
4. Как мочегонное при поражениях почек и при сердечной водянке, иногда в сочетании с угнетающими центральную нервную систему средствами (хлорал-гидрат, паральдегид, лгоминаль и пр.), т.к. один КОФЕИН верного действия обычно не дает.