КСЕНИКАЛ (Xenical) - Орлистат (Orlistat)
Показания | Ксеникал (Xenical) - Орлистат (Orlistat):
Ксеникал применяется для лечения ожирения или избыточной массы тела в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
ОРЛИСТАТ (Orlistat)
Синоним: Ксеникал, Xenical.
Синтетический аналог тетрагидролипостатина, продуцируемого Streptomyces toxytricini.
Ингибируя желудочные, панкреатические и кишечные липазы, блокирует расщепление триглицеридов в кишечнике, что приводит к уменьшению всасывания и поступления в системный кровоток свободных жирных кислот и моноглицеридов. Таким образом, препарат принципиально отличается от анорексигенов - влияет не на аппетит, а на всасывание жиров в ЖКТ.
↑ нажмите
Ксеникал (Xenical) - Орлистат (Orlistat) после приема внутрь не попадает в системный кровоток, выводится постепенно (в течение 3-5 дней) с фекалиями, преимущественно в неизменном виде.
Ксеникал (Xenical) - Орлистат (Orlistat) оказывает одновременно гипохолестеринемическое и гипотриглицеридемичекое действие, улучшает толерантность к глюкозе.
Назначают орлистат на фоне низкокалорийной диеты (содержащей не более 30% жира) в дозе 0,12 г (1 капсула) 3 раза в день - с каждым приемом пищи.
Ксеникал (Xenical) - Орлистат (Orlistat) относительно хорошо переносится, однако возможные побочные эффекты иногда затрудняют его применение. В отдельных случаях вероятны императивные позывы на дефекацию, метеоризм, маслянистые выделения из кишечника, недержание кала, редко- артериальная гипертензия.
Препарат противопоказан при хронической мальабсорбции, холестазе, беременности, кормлении грудью, в детском возрасте.
Фармакологические свойства Ксеникала (Xenical) - Орлистат (Orlistat):
Ксеникал (орлистат) - мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием.
Таким образом, терапевтическое действие Ксеникала осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Действие Ксеникал заключается в увеличении концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема. После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к исходному уровню (имевшему место до начала терапии) через 48-72 ч.
Фармакодинамика Ксеникала (Xenical) - Орлистата (Orlistat):
Подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал следует принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи. Кроме того, после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом препарата, быстро исчезают.
Переносимость, связанная с механизмом действия препарата. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30%.
Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается.
Способ применения и дозы Ксеникала:
Рекомендованная доза Ксеникала - по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи. Ксеникал принимают во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.
Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Действие Ксеникала у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.
↑ нажмите
Случаев передозировки Ксеникала не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием Ксеникала по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения Ксеникала по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.
В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.
Противопоказания | Ксеникал:
# синдром хронической мальабсорбции;
# холестаз;
# гиперчувствительность к орлистату или любым другим компонентам Ксеникала.
Применение при беременности и кормлении грудью | Ксеникал:
Ксеникал относится к категории препаратов В.
В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта Ксеникала не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных, подтверждающих безопасность Ксеникала, его не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал во время кормления грудью.
Побочные действия | Ксеникал:
В клинических исследованиях побочные реакции на Ксеникал возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи.
Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения Ксеникалом (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.
Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.
Редко на фоне приема Ксеникала отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением Ксеникала.
Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Больным необходимо рекомендовать диету, поскольку вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов (витамин A, витамин D2, витамин D3, витамин E, витамин К) и бета-каротена в ходе двух полных лет терапии Ксеникалом, оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Если назначены поливитамины, их лучше принимать не менее, чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном.
Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.
Безопасность применения Ксеникала у детей не установлена.
Лекарственные взаимодействия | Ксеникал:
Взаимодействий Ксеникала с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами (белара, жанин, ярина, логест, триквилар, новинет и др.), нифедипином, статинами (аторвастатин, ловастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин) и алкоголем не отмечалось.
Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов (витамины A, D, Е, К).
Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов (гликвидон, глибенкламид, гликлазид, глимепирид, толбутамид, глипизид, репаглинид, метформин, акарбоза, глибомет, актос, авандия).
Условия хранения | Ксеникал (Xenical) - Орлистат (Orlistat):
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Срок хранения 3 года.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.
→ подписаться на обсуждения и комментарии
и комментариями. Отписаться можно в любой момент (внизу каждой рассылки).