Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)
2-Ацетоксибензойная кислота

СИНОНИМЫ: Анопирин, Апо-Аса, Аспиватрин, Аспилайт, Аспинат, Аспирин, Аспирин-директ, Аспирин-кардио, Аспирин УПСА, Аспитрин, АСС-Ратиофарм, Ацентерин, Ацетилсалицилбене, Ацилпирин, Бартел драгз А. С. К., Буфферан, Буфферин, Колфарит, Микристин, Наш выбор - анальгетик, Новандол, Новасан, Новасен, Нью-аспар, НЮ-силз 75 кардио-аспирин, Плидол, Ронал, Салорин, Сприт-Лайм, Тромбо АСС, Уолш-асалгин, Упсарин УПСА, Эйч-Эл-Пэйн, Элкапин, Acenterin, Acesal, Acetosal, Acetylin, Acetylsalicylbene, Acetylsalicylic Acid, Acetysal, Acylpyrin, Anopyrin, Apo-Asa, Aspilite, Aspirin, Aspisol, Aspivatrin, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bartell drugs A. S. A., Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Bufferan, Bufferin, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Colfarit, Darosal, Durasal, Easprin, Elkapin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, HL-Paim, Isopirin, Istopirin, Micristin, Monasalyl, New-asper, Novandol, Novasan, Novasen, Novosprin, NU-seals 75 cardio-aspirin, Our choice - analgetic, Panspiril, Plidol, Polopiryna, Prodol, Rhonal, Rodopytin, Ronal, Ruspirm, Salacetin, Saletin, Salorin, Sprit-Lime, Temperal, Trombo ASS, Vicapirine, Walsh-asalgin, Zorprin и др.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворима в воде (растворима в горячей воде), легко - в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.

↑ нажмите

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также анальгетическое действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головкой боли, мигрени2, невралгиях и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других садицилатов) объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в последнее время придают большое значение, является способность оказывать антиагрегационное действие (ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов).

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) стимулирует выведение мочевой кислоты в результате нарушения ее реабсорбции в канальцах почек.После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается, Т1/2 составляет не более 15-20 мин; ацетилсалициловая кислота (и другие салицилаты) легко проникает во многие ткани (в том числе в синовиальную жидкость и оболочки); подвергается биотрансформации в стенке кишечника и печени с образованием салициловой кислоты и иных активных метаболитов, выводится почками в основном в неизмененном виде.

Назначают в виде таблеток внутрь после еды.

Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25- 1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на каждый год жизни в сутки. Разовая доза для детей в воз¬расте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.

Противовоспалительный эффект наблюдается обычно через 1-2 дня после начала приема препарата, острое воспаление подавляется за несколько дней, при хроническом течении эффект развивается более длительно и не всегда бывает полным.

↑ нажмите

При длительном (без врачебного контроля) приеме ацетилсалициловой кислоты иногда наблюдаются такие побочные эффекты, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения, поражение слизистой оболочки не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки, интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, а также усиление симптомов застойной сердечной недостаточности.

Возникновение язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только ее резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат используют в виде неизмельченных таблеток (это относится к натрия салицилату).

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений ацетилсалициловую кислоту ,(и натрия салицилат) следует принимать только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут наблюдаться и при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Для уменьшения ее раздражающего действия на желудок рекомендуется после приема ацетилсалициловой кислоты применять минеральные щелочные воды или раствор натрия гидрокарбоната, ускоряющего выделение салицилатов из организма.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии, лейкопении и тромбоцитопении.

В связи с вероятностью аллергических реакций необходимо соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и иным «аллергогенным» ЛС.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте иногда развивается аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с использованием нарастающих доз аспирина.

Внимание!
Данная информация предоставлена только для ознакомления. Применение лекарственных средств возможно только по назначению лечащего врача!

В последнее время сообщается о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях у детей в связи с наблюдавшимися случаями возникновения синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к назначению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при геморрагических диатезах, расслаивающейся аневризме аорты, сердечной недостаточно¬сти, тяжелых нарушениях функций печени и почек, тромбоцитопении, дефиците витамина К.

Согласно имеющимся экспериментальными данным о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в I триместре беременности.

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, определенной антикоагулирующей активностью (а также с вероятностью развития анемии) при лечении ацетилсалициловой кислотой необходимо периодически проводить исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии, возможны кровотечения.

Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

Необходимо учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина), гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины), тромболитических средств и других ингибиторов агрегации тромбоцитов; повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении глюкокортикостероидов, усиливаются побочные эффекты метотрексата.

Парацетамол, кофеин, противогистаминные препараты повышают риск побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

ФОРМА ВЫПУСКА Ацетилсалициловой кислоты (Acidum acetylsalicylicum): таблетки по 0,1 г (с риской) для детей и по 0,25 и 0,5 г для взрослых.

ХРАНЕНИЕ Acidum acetylsalicylicum (Ацетилсалициловая кислота): список Б.

↑ нажмите

Имеется целый ряд готовых лекарственных форм (таблетки, шипучие таблетки), содержащих ацетилсалициловую кислоту в сочетании с другими ЛС (парацетамолом, кофеином, фенобарбиталом).

Широко применяются такие отечественные комбинированные препараты, как: Цитрамон П (Citramonum P) - таблетки и Цитрапар (Citraparam) - капсулы, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,24 г, парацетамола 0,18 г и кофеина 0,03 г; Цитрапак (Citrapacum) - таблеки, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,24 г, парацетамола 0,18 г, кофеина 0,03 г, аскорбиновой кислоты 0,05 г и лимонной кислоты 0,005 г; Аскофен-П (Ascophenum-P) - таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты и парацетамола по 0,2 г и кофеина 0,04 г.

Алька-Зельтцер - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,324 г, лимонной кислоты 0,965 г и натрия гидрокарбоната 1,625 г;

Алька-прим - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,33 г, натрия гидрокарбоната 1,685 г, лимонной кислоты 0,685 г и глицина 0,1 г;

Аспирин плюс «С» - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,4 г и аскорбиновой кисло¬ты 0,24 г;

Аспирин УПСА с витамином С - таблетки (шипучие), содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,33 г и аскорбиновой кислоты 0,2 г;

Аспро с витамином С - гранулят в пакетиках, содержащих ацетилсалициловой кислоты 0,5 г и аскорбиновой кислоты 0,3 г (растворяют в стакане воды);

Томапирин - таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,25 г, парацетамола 0,2 г и кофеина 0,05 г;

Томапирин С - таблетки, содержащие ацетилсалициловой кислоты 0,25 г и парацетамола и аскорбиновой кислоты по 0,2 г.

Таблетки, содержащие ацетилсалициловую кислоту в дозе свыше 0,325 г (0,4-0,5 г), рассчитаны на применение в качестве болеутоляющих и противовоспалительных (про-иворевматических) средств; в дозах 0,1-0,3-0,325 г - у взрослых, главным образом в качестве антитромботических (антиагрегантных) средств (отсюда, в частности, на¬звание «Аспирин кардио»), а у детей в качестве анальгетико-антипиретических средств.